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脂肪族化合物

  中邦科学院兰州化学物理斟酌所羰基合成与采取氧化邦度要点实践室正在吲哚类化合物的直接羰基化转化斟酌方面赢得新起色。

  通过分子内胺基官能团的导向局限,完毕分子内直接羰化酰胺化的反映已有实例,但分子间、无导向基团局限的芳烃化合物的羰化酰胺化反映还鲜有报道。该课题组斟酌职员诈骗上述氧化底物的战术,大地彩票以PdCl2(dppf)为催化剂,通过蜕化反映要求,可高效、高采取性地完毕并调控吲哚-3-酰胺和吲哚-3-酮酰胺类化合物的催化合成。另外,该法子也可以用于一步制备具有药理活性的吲哚酮酰胺分子。斟酌功效公告于Chem. Commun.(2012, 48, 11023 - 11025)。

  斟酌职员以钯为金属催化剂,碘为氧化剂,正在一个大气压的一氧化碳压力下,高效地完毕了百般吲哚与醇类、酚类化合物直接氢酯基化获得相应的吲哚-3-甲酸酯。正在现有的C-H键直接氧化羰化中,氧化剂众用于氧化金属有机催化剂中心体;而该系统的分别之处正在于以碘为氧化剂定向氧化反映底物,天生相应的碘代物中心体,云云既能够所有制止含有N-H官能团的底物爆发副反映(如天生相应氨基甲酸酯),又可以避免守旧C-H键氧化羰化反映系统中,一氧化碳对金属催化剂的还原与氧化剂对催化剂活性中心体的氧化的抵触,从而进一步提升催化效力。同时,诈骗该法子初次完毕了由吲哚和托品醇一步羰化合成具有心理活性的5-羟色胺类拮抗剂(tropisetron)。斟酌功效公告于Org. Lett.(2012, 14, 4130 - 4133)。

  上述斟酌作事获得了中科院“百人预备”和邦度自然科学基金(21002106, 21133011)的接济。


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