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萜类

  从水翁平分得的两个新骨架间苯三酚衍生物供应了一类全新的RSV克制剂计划的分子骨架,举动抗RSV先导物值得进一步咨询。

  化合物1和2是初度报道的萜和间苯三酚通过三个C-C键衔尾的例子,著作中咨询了可以的生源途径。欺骗CPE法测定了化合物对RSV的克制效力,Ribavirin作阳性比照(IC50为15.00±1.00μM)。化合物1和2发扬出优于阳性比照的克制活性,IC50永诀为6.75 ± 0.75、2.81 ± 0.31 μM。另外,免疫荧光领会显示化合物1和2能够明显的节减Hep-2细胞中RSV F卵白的外达;共聚焦显微镜领会结果显示RSV感受的细胞中F卵白紧要定位正在细胞膜上,通细致胞间协调介导病毒合胞体的变成,而正在用化合物统治后则没有合胞体的变成,如下图所示。

  原题目:【文献阅读】抗病毒自然产品新觉察]具有优于病毒唑抗RSV活性的间苯三酚衍生物

  桃金娘科Myrtaceae植物通俗漫衍正在热带和亚热带地域,因其富含萜烯和精油而有名,特别是极少簇新的间苯三酚衍生物的存正在惹起了自然药物化学家通俗的意思。这些间苯三酚衍生物中,间苯三酚-萜类加合物(phloroglucinol−terpenoid adducts,PTAs)是数目最众最有吸引力的一类,以往报道的PTAs中心苯三酚和萜的个人众由一个C-C键(两个衔尾点)或两个C-C键或C-O键(四个衔尾点)衔尾。


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